Les eicosanoïdes sont un groupe extrêmement complexe de molécules organiques qui ont un certain nombre de fonctions dans le corps. Dérivé de acides gras , ils sont molécules de signalisation, avec une demi-vie courte, qui contrôlent un certain nombre de voies différentes. Les familles des eicosanoïdes comprennent les prostaglandines, prostacyclines, thromboxanes et leucotriènes, chacune avec plusieurs séries de composés. Selon les molécules sont produites, elles peuvent provoquer une inflammation ou le réduire. Les médicaments qui affectent la production d'eicosanoïdes comprennent les anti-inflammatoires non stéroïdiens ( AINS ), tels que l'aspirine et l'ibuprofène , avec des stéroïdes surrénales.
La production des eicosanoïdes commence par la réception d'un signal extracellulaire au niveau d'un point de détection spécifique appelé récepteur . Ceci active une enzyme membranaire cellulaire appelée une phospholipase , qui clive un acide gras particulier. C'est la seule étape que tous les eicosanoïdes ont en commun. L'acide gras est généré un acide gras polyinsaturé de 20 carbone, souvent de l'acide arachidonique . Ce composé est l'un des acides gras essentiels qui doivent être obtenus de l'extérieur à partir d'aliments.
Une fois l'acide arachidonique a été généré, il peut être transformé en deux voies enzymatiques distinctes que chaque ajouter une molécule de l'oxygène à l'acide gras. Cyclo-oxygénase (COX) est une famille d'enzymes qui produit des prostaglandines, prostacyclines, thromboxanes et - collectivement connus sous le nom prostanoïdes . Alternativement, la famille de la lipoxygénase peut transformer l'acide arachidonique pour produire leucotriènes.
D'autres molécules, en plus de l'acide arachidonique, peuvent être oxygénés pour produire des eicosanoïdes. Quantités alimentaires d'oméga-6 et oméga-3 les acides gras affectent ce processus. Les deux groupes d'acides gras sont essentiels acides gras mais peuvent être divisés en deux catégories. Par exemple, l'acide arachidonique appartient au groupe oméga-6. Les produits de ces différents acides gras varient dans leur nombre de doubles liaisons, et ont considérablement différents effets physiologiques.
Les eicosanoïdes produits à partir de l'acide arachidonique ont tendance à favoriser l'inflammation. En revanche, ceux du groupe oméga-3 ont tendance soit à provoquer moins d'inflammation ou de l'empêcher, en fonction de la molécule produite. Il est prouvé que l'augmentation alimentaires d'oméga-3 les acides gras favorise une bonne santé cardio-vasculaire et contribue à des niveaux de triglycérides.
Différents eicosanoïdes sont impliqués dans de nombreux aspects différents de la physiologie des mammifères. Entre autres choses, ils aident à réguler la pression artérielle, modulent le système immunitaire, et affectent la coagulation du sang. Par exemple, la raison pour laquelle beaucoup de gens prennent de l'aspirine tous les jours est d'empêcher un particulier thromboxane de stimuler la coagulation du sang, réduisant ainsi les chances d'une crise cardiaque.
Depuis inflammation peut provoquer des symptômes douloureux de certaines maladies, comme l'arthrite, les inhibiteurs de la synthèse des eicosanoïdes ont été utilisés pour bloquer la production de certaines molécules d'eicosanoïdes. La mise au point d'inhibiteurs pharmaceutiques a été le blocage des activités de prostaglandines et leucotriènes. Peut-être les inhibiteurs les plus connus de la production d'eicosanoïdes sont ceux qui inhibent l'activité de COX, inhibant ainsi la production de prostaglandines.
Il existe deux types de COX, cependant, avec les produits de la COX-1 étant vitale pour des fonctions telles que la protection de la muqueuse de l'estomac. Ce sont les produits inductibles de la COX-2 qui sont responsables de l'inflammation douloureuse. AINS, comme l'aspirine, bloquent les activités de la COX-1 et COX-2, et peuvent provoquer des ulcères gastro-duodénaux.
Des types spécifiques de la COX-2 inhibiteurs ont été développés, mais il est préoccupé par les effets secondaires, comme une tendance accrue vers accident vasculaire cérébral et de crise cardiaque. Les anti-inflammatoires alternatifs sont corticostéroïdes . Ceux-ci bloquent l'activité de l'un des phospholipases clés dans les premières étapes de la biosynthèse des eicosanoïdes, et ainsi inhiber la production d'un certain nombre d'eicosanoïdes. Ceci est une raison majeure pour laquelle un traitement aux stéroïdes peut produire autant d'effets secondaires dangereux.
Les leucotriènes produisent également l'inflammation. Les produits pharmaceutiques ont été développés pour bloquer les leucotriènes de se lier à leurs sites de signalisation spécifiques. Des médicaments tels que zafirlukast et le montélukast aide dans la gestion des maladies, comme la polyarthrite rhumatoïde et asthme , qui impliquent souvent l'inflammation. Les Etats-Unis Food and Drug Administration (FDA) a émis un avertissement au sujet des problèmes neuropsychiatriques potentiels avec l'utilisation de ces médicaments, cependant.