La varénicline travaille pour aider l'arrêt du tabac par deux mécanismes principaux.Principalement, il stimule les récepteurs nicotiniques dans le cerveau, qui sont les mêmes que les récepteurs de la nicotine de la cigarette agit sur, et par conséquent réduit le besoin impérieux et des symptômes de retrait . Il bloque également la nicotine et l'arrête d'agir sur les récepteurs de sorte que le plaisir normalement dérivé de fumer ne se produit plus.
Lors de la prescription de varénicline, le médecin conseil attentivement le patient. Ils devraient établir la date à laquelle le tabagisme sera arrêtée et la première dose de varénicline est prise une semaine ou deux avant cette date. La dose initiale de varénicline est habituellement de 0,5 mg une fois par jour, de plus en plus après trois jours à 0,5 mg deux fois par jour. Après sept jours de traitement, la dose est augmentée de varénicline à 1 mg deux fois par jour. Ceci est poursuivi pendant 12 semaines, avec un deuxième cours parfois prescrit pour augmenter les chances d'abstinence à long terme du tabagisme.
Comme pour tout médicament, la varénicline peut entraîner des effets néfastes chez certains patients. Les effets secondaires qui ont été rapportés sont: nausées, maux de tête,l'insomnie , des rêves étranges et des étourdissements , des effets secondaires gastro-intestinaux et des effets secondaires psychiatriques. Il est préférable d'éviter de conduire et le fonctionnement de la machinerie lourde, en particulier lors de l'initiation du traitement à la varénicline. Si des effets secondaires se produisent, un avis médical doit être demandé et le traitement peut être arrêté ou une dose de varénicline inférieure peut être donné.
Lors du démarrage de la varénicline, il est important que le médecin prescripteur est informé de tous les autres médicaments que la personne prend, que les interactions peuvent se produire. Cela comprend homéopathique, complémentaire et over-the-counter produits. La dose d'autres médicaments peut également être affectée par le tabagisme ainsi lors de la cessation du tabagisme, peuvent avoir besoin d'être ajustée afin de maintiain contrôle thérapeutique des doses de ces derniers. Le traitement par la varénicline peut être contre-indiqué chez les patients atteints de certaines affections sous-jacentes si elles aussi doivent être discutés avec le médecin, tout comme la grossesse, la grossesse et l'allaitement souhaitée.