Les récepteurs GABA A sont présents dans les neurones qui répondent à la neurotransmetteuracide gamma-aminobutyrique (GABA). Ces récepteurs de faciliter l'action inhibitrice du GABA, ce qui rend les neurones moins susceptibles de feu et ayant un sédatif effet sur la fonction neurologique. Le tonus musculaire et des convulsions sont modérés par les effets du GABA. En plus de la neurotransmetteur, de nombreux médicaments qui agissent comme des anesthésiques ou myorelaxants agissent en se liant aux récepteurs GABA des A.
Un neurotransmetteur inhibiteur, le GABA se trouve dans le cerveau de nombreux animaux élevés, avec environ 40% de toutes les synapses mammifères ayant des récepteurs pour elle. Sortie d'un neurone dans la synapse , l'espace où deux cellules nerveuses de communiquer, se lie aux récepteurs GABA dans la cellule voisine. Situé dans la membrane cellulaire , récepteurs GABA A sont ionotropiques ou récepteurs canaux. Une fois GABA se lie à eux, ils ouvrent un peu, formant un canal pour les ions chargés négativement à verser dans la cellule, l'évolution de sa charge et de réduire son excitabilité électrique et la capacité de communiquer avec d'autres cellules.
Il existe différents sous-types de récepteurs GABA A, qui varient dans la composition de leurs sous-unités protéiques individuelles. Depuis ce récepteur est la cible de plusieurs médicaments sédatifs importants, dont chacune se lie à différentes parties du récepteur, pharmacologues ont classé les sous-types GABA selon les manières que différents composés se fixent à eux. Par exemple, les benzodiazépines, une classe de relaxants musculaires, se lie à des emplacements spécifiques de la protéine sur le récepteur GABAqui sont différents de ceux activés par le GABA lui-même. L'éthanol et certains anesthésiques ont également leurs propres protéines de liaison situés sur le GABA des récepteurs A.
Les récepteurs GABA A sont des éléments importants de boucles de rétroaction neuronaux qui surveillent et équilibre entre les réponses neuronales dans tout le corps, et de vérifier les effets des neurotransmetteurs excitateurs. Rétroaction GABA contrôle du tonus musculaire en inhibant les mouvements incontrôlés spastiques. Quand relaxants musculaires se lient à des récepteurs GABA A, ils s'arrêtent crampes et les spasmes en activant cette boucle de rétroaction. En raison de l'action en général sédatif de GABA, ces médicaments peuvent aussi causer de la somnolence et le contrôle de la motricité fine réduite.
En régulant l'inhibition de neurones dans le système nerveux central et périphérique, le GABA contrôle quand et où les neurones sont actifs. Cela signifie que lorsque les neurones sont excités à travers le cerveau, comme dans d'épilepsie crises, l'activation des récepteurs GABA arrêtera la saisie. Barbituriques et d'autres médicaments anti-convulsifs fonctionnent de cette façon, comme le font les médicaments anti-anxiété qui activent les récepteurs GABA. Certaines personnes prennent des suppléments alimentaires GABA pour réduire l'anxiété, mais on ne sait pas combien de l'émetteur peut traverser la barrière hémato-encéphalique pour prendre effet dans le cerveau.
