Les récepteurs GABA B sont également l'un des types de récepteurs avec lesquels les drogues GHB et de la MDMA ou ecstasy, d'interagir. Le B seul médicament spécifique agoniste GABA qui était sur le marché en 2003, le baclofène , réduit les fringales de cocaïne, l'héroïne, la nicotine et l'alcool chez les personnes qui ont une dépendance à ces médicaments. Elle le fait en inhibant la libération de la dopamine, un neurotransmetteur dans le noyau accumbens du cerveau, une région croyait sans doute d'être impliqués dans le circuit de la récompense de la dépendance. Les médecins prescrits à l'origine baclofène pour traiter la spasticité musculaire chez les patients tho ont subi des blessures de la moelle épinière, la sclérose en plaques, la paralysie cérébrale, ou la sclérose latérale amyotrophique (SLA). C'est parce que l'activation de la drogue des récepteurs GABA B inhibe la capacité des muscles squelettiques se contracter.
Le baclofène soulage également la douleur causée par la migraine et les névralgies, telles que la neuropathie diabétique et la névralgie post-herpétique, mais habituellement médecin ne prescrit pas parce que c'est un sédatif et personnes développent une tolérance à elle rapidement. Il peut également aider avec certains des symptômes de la maladie de Parkinson. Les scientifiques ont constaté des changements dans les récepteurs de GABA B dans le cerveau des patients atteints d'Alzheimer, et il semble également jouer un rôle dans les troubles psychiatriques tels que la dépression, l'anxiété et la schizophrénie.
En plus des médicaments, des changements dans les récepteurs GABA B sont impliqués dans divers troubles du système nerveux. Dans le début des années 2000, les scientifiques ont découvert qu'une mutation génétique spécifique dans l'un des récepteurs rend une personne beaucoup plus susceptibles de développer un lobe temporal épilepsie , et sont plus susceptibles de développer des cas graves. Les médicaments qui activent les récepteurs dans le système nerveux périphérique ont montré promesse que des années 2000 comme une option pour traiter la maladie de reflux gastro-œsophagien.
